DOTA-PEG-PAA/DOTA-PEG-PS/DOTA-PEG-PEI/DOTA-PEG-PAMAM/DOTA-PEG-PLA 大環(huán)配體-聚合物

  NOTA作為螯合物在tumour顯像及存在的問(wèn)題,提供一種更為理想的含NOTA結(jié)構(gòu)的奧曲肽類(lèi)生長(zhǎng)抑素前體化合物,并用放射性核素對(duì)該前體化合物進(jìn)行標(biāo)記,得到成本低、標(biāo)記率高、穩(wěn)定性好﹑顯像或性能強(qiáng)的A-NOTA-TATE生長(zhǎng)抑素配體化合物。以NOTA作為整合劑,也是配位基團(tuán)。NOAT與放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA為變形的八面體結(jié)構(gòu),三個(gè)NOTA環(huán)上的氮原子以及環(huán)臂上羧酸的氧原子與6Ga配位， 68Ga-NOTA的熱力學(xué)穩(wěn)定常數(shù)約為30.98,比6Ga-DOTA高出10個(gè)數(shù)量級(jí)。而且NOTA配位基團(tuán)可通過(guò)與A11F配位獲得'TF標(biāo)記的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、90y、 1"'In、89zr 、 1 8F或7"Lu等核素的標(biāo)記,部分穩(wěn)定性相比DOTA-TATE穩(wěn)定。單獨(dú)的核素或單獨(dú)的前體化合物NOTA-TATE并不能夠進(jìn)行tumour的顯像,顯像主要依賴于放射性核素發(fā)出的射線。TATE為奧曲肽衍生物,與生長(zhǎng)抑素受體結(jié)合,NOTA充當(dāng)鰲合物,將放射性物質(zhì)引入到表達(dá)SSTRstumour中,將核素標(biāo)記的NOTA-TATE用于顯像。DOTA-PEG-Rhodamine B/Bodipy/C6-DSPE大環(huán)配體-聚乙二醇-羅丹明B/氟硼熒/氟化硼二吡咯/光敏劑-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

  光學(xué)成像( optical ima-ging)、正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像(PET)、磁共振成像(MRD)、X射線計(jì)算機(jī)斷層成像(CT)等在tumour中發(fā)揮著重要作用。熒光成像技術(shù)具有成像速度快、選擇性好、靈敏度及分辨率高等優(yōu)點(diǎn),在細(xì)胞及組織顯微成像分析方面有著重要的應(yīng)用。DOTA-PEG-Lactosyl/Xanthan/Fucoidan/Xylan/Cellobiose大環(huán)配體-聚乙二醇-乳糖基/黃原膠/巖藻多糖/木聚糖/纖維二糖。磁共振成像MRI在生物學(xué)、醫(yī)學(xué)和材料學(xué)等領(lǐng)域得到了迅速發(fā)展和廣泛應(yīng)用。為了確保其準(zhǔn)確性,30%以上的MRI檢查使用了造影劑來(lái)提高成像效果，以多糖為載體的藥物作用位點(diǎn)在細(xì)胞表面,這類(lèi)藥物對(duì)細(xì)胞及機(jī)體的干擾比直接進(jìn)入細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)內(nèi)的藥物小得多。表面帶有半乳糖殘基的衍生物為肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞攝取,帶甘露糖殘基的脂質(zhì)體為肝臟K細(xì)胞攝取,帶氨基甘露糖的衍生物可集中在肺部。利用這一原理,將D-半乳糖引人DTPA,制備DOTA-PEG-GAL通過(guò)實(shí)驗(yàn)表明這些造影劑均有較高的弛豫效率和一定的靶向性。DOTA-PEG-GAL具有較高的動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性,是迄今發(fā)現(xiàn)較穩(wěn)定的稀土配合物,且弛豫效率好。該配合物具有較好的穩(wěn)定性與水溶性,是一種潛在的磁共振成像造影劑候選化合物,同時(shí)多糖具有生物相容性,可能在體內(nèi)產(chǎn)生靶向給藥